Atropinsulfat «Bichsel» 0.25 mg/ml, 0.5 mg/ml, 1 mg/ml, solution injectable
Laboratorium Dr. G. Bichsel AG
Composition
Principes actifs
Atropini sulfas.
Excipients
Natrii chloridum (natrii 3.54 mg/ml), aqua ad iniectabile, acidum sulfuricum.
Forme pharmaceutique et quantité de principe actif par unité
Atropinsulfat «Bichsel» 0.25 mg/ml, solution injectable (s.c., i.m., i.v.):
1 ampoule à 1 ml contient: atropini sulfas 0.25 mg.
Atropinsulfat «Bichsel» 0.5 mg/ml, solution injectable (s.c., i.m., i.v.):
1 ampoule à 1 ml contient: atropini sulfas 0.5 mg.
Atropinsulfat «Bichsel» 1 mg/ml, solution injectable (s.c., i.m., i.v.):
1 ampoule à 1 ml contient: atropini sulfas 1 mg.
Dose unitaire à usage unique.
Indications/Possibilités d’emploi
Prémédication en anesthésie, troubles du rythme cardiaque avec bradycardie, intoxication par les organophosphorés et les carbamates.
Posologie/Mode d’emploi
En prémédication anesthésique
30 minutes avant l'anesthésie s.c. ou i.m. (ou la même dose i.v. 1-3 minutes avant l'anesthésie).
Adultes ou enfants avec un poids corporel de plus de 40 kg: 0.5-1.0 mg.
Enfants avec un poids corporel de 3-9 kg: 0.1 mg.
Enfants avec un poids corporel de 10-19 kg: 0.2 mg.
Enfants avec un poids corporel de 20-29 kg: 0.3 mg.
Enfants avec un poids corporel de 30-40 kg: 0.4 mg.
Phase aiguë des troubles du rythme cardiaque avec bradycardie
Adultes: 0.5-1.0 (-1.5) mg i.v., à répéter éventuellement après 3-5 minutes dans les cas de bradycardie sévère, la dose totale administrée ne devrait pas dépasser 3 mg (0.04 mg/kg). Si nécessaire, répéter toutes les 4-6 heures s.c. ou i.v.
En raison du risque d'apparition d'une baisse paradoxale de la fréquence cardiaque lors de faibles doses ou d'une administration très lente, il convient de ne pas administrer des doses de sulfate d'atropine en dessous de 0.5 mg lors d'états bradycardiques.
Enfants: au minimum 0.1 mg i.v., dose i.v. unique maximale: 0.5 mg chez l'enfant et 1 mg chez l'adolescent. L'injection peut être répétée après 5 minutes. La dose totale maximale est de 1 mg i.v. chez l'enfant et de 2 mg i.v. chez l'adolescent.
Intoxication avec des organophosphorés
Adultes: les recommandations posologiques varient considérablement selon les références.
La majorité des doses initiales recommandées se situent entre 1 et 6 mg i.v. (commentaire DAB 10,1991: initialement 2.5 mg i.v.; AHFS 97: initialement 1-2 mg i.v. [cas graves 2-6 mg]).
Une répétition doit être effectuée toutes les 5 à 60 minutes avec une dose de 1-2 mg i.v.
Enfants: 0.05 mg/kg i.m. ou i.v. à répéter toutes les 10-30 minutes. La posologie dépend des symptômes (dilatation pupillaire, sécrétion bronchique).
Intoxication avec des carbamates
1-2 mg i.v. ou i.m. initialement, à répéter le cas échéant toutes les 20-30 minutes. La répétition devrait être dosée avec plus de précautions que lors de produits inhibiteurs de la cholinestérase irréversibles.
Contre-indications
Tachycardie, troubles du rythme cardiaque, sclérose coronarienne, glaucome à angle étroit, hypertrophie prostatique avec résidu vésical, sténose mécanique du tractus gastro-intestinal, mégacôlon, constipation par atonie intestinale et monothérapie de la myasthenia gravis.
Mises en garde et précautions
La prudence est de mise dans les états fébriles, l'hyperthyroïdie, l'insuffisance cardiaque, l'œdème pulmonaire aigu, les paralysies cérébrales sévères, le syndrome de Down et l'hémorragie.
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule à 1 ml de solution injectable, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».
Interactions
Effet de Atropinsulfat «Bichsel» sur d'autres médicaments
La biodisponibilité de la digoxine et de la nitrofurantoïne serait augmentée en raison d'un passage gastrique retardé par l'atropine, tandis que la lévodopa et les phénothiazines seraient moins bien résorbées en raison du même mécanisme.
Effet d'autres médicaments sur Atropinsulfat «Bichsel»
Les parasympathomimétiques diminuent l'effet de l'atropine lors d'une utilisation simultanée.
Les antidépresseurs tricycliques, les neuroleptiques, certains antihistaminiques, les antiparkinsoniens, la procaïne, le procaïnamide, le disopyramide, la quinidine et l'amantadine peuvent renforcer les effets parasympatholytiques.
Grossesse, allaitement
Grossesse
Le sulfate d'atropine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel en quantités réduites. Atropinsulfat «Bichsel» ne doit pas être utilisé pendant la grossesse qu'en cas de nécessité absolue.
Troisième trimestre
Le traitement par l'atropine pendant le dernier trimestre de grossesse, pendant l'accouchement et la césarienne est contre-indiqué, à cause des dysrythmies (notamment tachycardies) qui peuvent apparaître chez la mère et le nouveau-né. Il y a le risque que le système nerveux autonome du fœtus soit compromis avec des conséquences d'adaptation après la naissance.
Allaitement
Le sulfate d'atropine passe dans le lait maternel et diminue la sécrétion lactée. En conséquence, si la prise de ce médicament apparaît réellement indispensable, l'allaitement doit être cessé.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines
Aucune étude correspondante n'a été effectuée.
Effets indésirables
Les effets secondaires du sulfate d'atropine sont dépendants du dosage et la sensibilité individuelle est très différente.
Affections du système nerveux
Sécheresse de la bouche et du nez, problèmes de déglutition, inhibition de la sécrétion sudorale, soif.
Affections oculaires
Mydriase, photophobie, augmentation de la pression intra-oculaire, troubles de l’accommodation.
Affections cardiaques
Bradycardie transitoire suivie d’une tachycardie avec une légère élévation de la pression sanguine.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Des réactions allergiques avec des éruptions cutanées et des irritations des muqueuses (conjonctivite) ne sont pas rares.
Affections du rein et des voies urinaires
Troubles de la miction.
Troubles généraux et anomalies au site d’administration
Les enfants réagissent de manière plus sensible aux troubles de la régulation thermique provoqués par l‘atropine (possibilité d’une élévation marquée de la température corporelle), rarement réactions allergiques.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
Surdosage
Symptômes
SNC: agitation, somnolence, états d'excitation, dyskinésie, ataxie confusionnel, délire, hallucinations, convulsions, coma et paralysie respiratoire terminale.
Coeur: troubles du rythme, modifications de la fréquence cardiaque.
Voies urinaires: rétention urinaire.
Arbre bronchique: inhibition de l'auto-nettoyage, risque croissant d'infection.
Tractus gastro-intestinal: nausées vomissements, constipation.
Peau: peau sêche et brûlante, augmentation de la température corporelle, érythème facial.
Les contre-mesures
Prendre des mesures de réduction de la résorption et d'abaissement de la température et administrer du salicylate de physostigmine en qualité d'antidote. Son dosage (adultes: 1-4 mg; enfants 0.02 mg en injection i.v. lente) doit être adapté à la gravité de l'intoxication et doit être répété en raison d'une métabolisation rapide.
Les mesures ultérieures sont symptomatiques, p.ex. l'administration de barbituriques à courte durée d'action ainsi que de certaines benzodiazépines, p.ex. le diazépam (pas de phénothiazines !) contre les états d'excitation. Il doit toutefois être considéré que l'apparition d'une paralysie respiratoire dans le stade tardif de l'intoxication à l'atropine est favorisée par ces mesures. La préparation d'une ventilation artificielle est nécessaire en raison du risque de paralysie respiratoire.
Une hyperthermie doit être traitée par élimination thermique (p.ex. bain) et pas par des antipyrétiques.
Les muqueuses des yeux et de la bouche doivent être humidifiées ou rincées avec une solution de pilocarpine à 0.5-2%.
Propriétés/Effets
Code ATC
A03BA01
Mécanisme d'action, Pharmacodynamique
Les effets de l'atropine sont dominés, en raison de la paralysie du parasympathique, par une diminution des sécrétions lacrymales, salivaires, sudorales, bronchiques et de l'acide gastrique, une diminution du tonus et de la motricité de la musculature lisse du tractus gastro-intestinal et de la vessie, une bronchodilatation et un accroissement de la fréquence cardiaque (une diminution paradoxale de la fréquence cardiaque peut également survenir au début du traitement et avec des petites doses d'atropine). L'atropine provoque également une dilatation des pupilles et une inhibition de la capacité d'accommodation des yeux.
En qualité d'amine tertiaire, l'atropine passe également dans le cerveau et peut provoquer des effets centraux tels qu'une inhibition des mouvements extrapyramidaux et, à des doses plus élevées (intoxication), une excitation d'origine central.
Efficacité clinique
Aucune donneé disponible.
Pharmacocinétique
Absorption
L'atropine est résorbée rapidement et complètement après une application i.m. et s.c.. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes après env. 8-13 minutes lors de l'injection i.m. et après env. 10 minutes après l'application s.c.
Les effets cliniques débutent environ 30 minutes après l'administration (i.m. et s.c.) Après l'administration i.v., le maximum de l'effet périphérique est observé après 12-16 minutes et l'augmentation de la fréquence cardiaque atteint sa valeur maximale souvent déjà après 2-4 minutes.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques est variable et est décrite entre 2 et 40%, le volume de distribution est de 2 à 4 l/kg.
L'atropine passe la barrière hémato-encéphalique et parvient dans le placenta ainsi que dans le lait maternel.
Métabolisme/Élimination
Jusqu'à 50% de la dose d'atropine administrée sont éliminés sous forme inchangée par voie rénale. L'atropine est métabolisée en partie dans le foie et les métabolites encore en partie inconnus sont éliminés pour la plupart également par voie rénale.
La demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures chez le sujet sain.
L'élimination de l'atropine semble être biphasique avec des demi-vies d'élimination de 2-3 et de 12-38 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
On a mesuré une augmentation de la demi-vie d'élimination chez les enfants et les personnes âgées.
Données précliniques
Il n'y a pas d'indications d'effets mutagènes ou oncogènes.
L'observation de 400 couples mère-enfant, qui ont été traités avec atropine pendant le premier trimestre de grossesse, n'a pas mis en évidence un potential embryotoxique.
Dans les études chez l'animal (souris) l'application subcutanée de 50 mg de sulfate d'atropine/kg poids corporel a engendré malformations squelettiques chez l'embryon.
Remarques particulières
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Stabilité après ouverture
La solution est destinée à une application unique et doit être utilisée immédiatement après l'ouverture de l'ampoule. D'éventuelles quantités restantes de la solution doivent être éliminées.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15 - 25 °C) et à l'abri de la lumière, dans l'emballage original.
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation
56475 (Swissmedic).
Présentation
Atropinsulfat «Bichsel» 0.25 mg/ml
10 ampoules à 1 ml (B), 100 ampoules à 1 ml (B)
Atropinsulfat «Bichsel» 0.5 mg/ml
10 ampoules à 1 ml (B), 100 ampoules à 1 ml (B)
Atropinsulfat «Bichsel» 1 mg/ml
10 ampoules à 1 ml (B), 100 ampoules à 1 ml (B)
Titulaire de l’autorisation
Laboratorium Dr. G. Bichsel AG
Mise à jour de l’information
Juin 2020.